Гинекс 500 мг/100 мг № 14 вагин. суппозитории

Описание

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Гинекс суппозитории вагинальные 0,5/0,1 №14

Торговоеназвание

ГИНЕКС®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Суппозитории вагинальные

Состав

Один суппозиторий содержит

активные вещества: метронидазол 500мг,миконазол нитрат 100 мг вспомогательные вещества:твердыйжир (Suppocire NAI 50)

Описание

Суппозитории от белого до светло - желтого цвета, торпедообразнойформы.

Фармакотерапевтическаягруппа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний (исключая комбинации с кортикостероидами). Производные имидазола. Имидазола производных комбинации

Код АТХ G01AF20

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Миконазоланитрат

Всасывание миконазоланитрата при интравагинальном введении значительно низкое(около1,4%дозы). После интравагинального введения миконазоланитрат необнаруживался в плазме. Связывание с белками плазмы составляет 90-93%.Его проникновение вспинномозговую жидкость низкое, но оншироко распространяется в других тканях. Объем распределения составляет 1400л. Метаболизируется в печени. Определяются дванеактивныеметаболиты(2,4-дихлорофенил-1Hимидазолэтаноли2,4-дихлоромигдалевакислота).Период полувыведения составляет 24часа. Менее 1% выводится с мочой. Примерно 50% выводится с калом, обычно внеизмененном виде.

Метронидазол

Биодоступность метронидазола составляет 20% всравнении с пероральным введением. Равновесная концентрация метронидазола в плазме находится в диапазоне 1,6-7,2мкг/мл после ежедневного интравагинального введения. Проникает в ткании жидкости тела, включая желчь, кости, грудь, молоко, церебральные абсцессы, спинномозговую жидкость, печень и печеночные абсцессы, слюну, семенную жидкость и вагинальный секрети достигает концентраций, подобных тем, что есть в плазме. Он преодолевает плацентарный барьер и быстро проникает в кровоток плода.Связывание с белками плазмы не более 20%. Объем распределения составляе т0,25-0,85л/кг. Метаболизируется в печени путем окисления, гидроксильныйметаболит является активным. Основные метаболиты метронидазола, гидроксильные и метаболиты уксусной кислоты, выделяются с мочой. Гидроксильный метаболит имеет 30% биологической активности метронидазола.

Период полувыведения оставляет 6-11 часов. Около6-15% дозы метронидазола выводится с калом, 60-80% не меняется и выводится с мочой, какие гометаболиты. Примерно 20% метронидазола выводится с мочой в видене измененного вещества.

Фармакодинамика

Препарат содержитмиконазоланитрат,обладающий противо грибковым эффектом и метронидазол,обладающий антибактериальными антитрихомонадным эффектами. Миконазоланитрат является синтетическим производными мидазола, обладает широким спектром действия, эффективен вотношении патогенных грибов, включая Candidaalbicans. Кроме того, миконазола нитрат эффективен против грамположительных бактерий. Миконазол проявляет свое действие через синтез эргостерола в цитоплазматической мембране. Миконазола нитрат меняет проницаемость грибковой клетки видов Candida и подавляет утилизацию глюкозы invitro.Метронидазол,производное5-нитроимидазола,является антибактериальными антипротозойным средством. Он эффективен в отношении некоторых инфекций, вызванных анаэробными бактериямии простейшими, такими как Trichomonasvaginalis, Gardnerellavaginalis, и анаэробными бактериями, включая анаэробные стрептококки. Миконазол и метронидазол не обладают синергическим или антагонистическим действием при их комбинировании.

Показания к применению

- кандидозный вульвовагинит, вызванный Candidaalbicans

-бактериальный вагиноз, вызванный анаэробными бактериямии Gardnerellavaginalis

- трихомонадный вагинит, вызванный Trichomonasvaginalis

- смешанные вагинальные инфекций.

Способ примененияидозы

Интравагинально.

По одному суппозиторию вводят глубоко во влагалище перед сном и утром в течение 7дней. В случае рецидивов заболевания рекомендуется проводить терапию(по одному суппозиторию утром и перед сном) в течение 14дней.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций представлена по следующему принципу:

очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от≥1/1.000 до <1/100), редко (от ≥1/10.000 до<1/1.000); очень редко (<1/10.000), не известно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Частота возникновения системных побочных реакций незначительна из-за очень низкого уровня метронидазола в плазме крови при вагинальном применении препарата (2–12% по сравнению с пероральным применением). Миконазола нитрат может вызывать раздражение влагалища (жжение, зуд),

как и все другие противогрибковые средства с содержанием производных имидазола, применяемых интравагинально (2–6%). Эти симптомы быстро исчезают при продолжении лечения. В случае возникновения тяжелого раздражения лечение необходимо прекратить.

К побочным действиям в связи с системным (в частности, пероральным) применением активных компонентов препарата относятся:

Со стороны крови и лимфатической системы:

Не известно

- лейкопения

Со стороны иммунной системы:

Неизвестно

- реакции повышенной чувствительности,аллергия, анафилаксия могут проявляться в тяжелых случаях.

Психические расстройства:

Нечасто

- депрессия

Очень редко

- психо – эмоциональные нарушения

Состоронынервнойсистемы:

Часто

- головокружение, головнаяболь

Неизвестно

- утомляемость или слабость,атаксия,судороги,периферическая нейропатия из-за активнойи/или длительной терапии метронидазолом

Состороныпищеварительноготракта:

Неизвестно

-изменениявкуса,металлическийпривкус,тошнота,рвота,запор, сухостьворту, диарея, отсутствие

аппетита,боль илиспазмы в животе

Нарушение общегосостоянияисостояние вместе введения:

Очень часто

- вагинальные выделения

Часто

- вагинит,вульвовагинальноераздражение,дискомфортво влагалище

Нечасто

-ощущение жажды

Редко

-ощущение жара во влагалище, зуд, раздражение, сыпь

Не известно

- местноераздражение и повышенная чувствительность,контактный дерматит.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным субстанциям или ихпроизводным

- пациенты, употребляющие алкоголь во время лечения или в течение 3-х дней после окончания лечения

- пациенты, употребляющие дисульфирам во время лечения или в течение 2-х недель после окончания лечения

- первый триместр беременности

- порфирия

- эпилепсия

- тяжелые нарушения функциипечени.

Лекарственные взаимодействия

Из-за абсорбции метронидазола возможны реакции взаимодействия препарата при одновременном применении с некоторыми веществами и лекарственными средствами:

Алкоголь: непереносимость алкоголя (реакция, аналогичная взаимодействию с дисульфирамом).

Амиодарон: повышенный риск кардиотоксичности (удлинение интервала Q– T, желудочковая тахикардия по типу пируэт, остановка сердца).

Астемизол и терфенадин: метронидазол замедляет метаболизм этих препаратов и повышает их концентрацию в плазме крови.

Карбамазепин: повышение концентрации карбамазепина в крови.

Циметидин: может повыситься концентрация метронидазола в крови и возрастать риск невротических симптомов.

Циклоспорин: усиление токсичности циклоспорина.

Дисульфирам: возможны эффекты со стороны ЦНС (психотические реакции).

Фторурацил: повышение уровня фторурацила в крови и усиление токсичности.

Литий: возможно повышение токсического воздействия лития.

Пероральные антикоагулянты: усиление антикоагулянтного действия (повышение риска кровотечения).

Фенитоин:может повышаться концентрация фенитоина в крови, концентрация метронидазола в крови может снижаться.

Фенобарбитал:снижение концентрации метронидазола в крови.

Вовремя лечения метронидазолом наблюдалось влияние на концентрацию в крови ферментов печени, глюкозы (методгексокиназы), теофиллинаипрокаинамида.

Из-за абсорбции миконазоланитрата могут возникать реакции взаимодействия препарата при одновременном применении с некоторыми веществами и лекарственными средствами:

аценокумарол, анисиндион, дикумарол, фениндион, фенпрокумон, варфарин: повышение риска кровотечения;

астемизол, цизаприд и терфенадин: миконазол замедляет метаболизм этих препаратов и повышает их концентрацию в плазме крови.

Карбамазепин: снижение метаболизма карбамазепина.

Циклоспорин: повышение риска токсичности циклоспорина (почечная дисфункция, холестаз, парестезии).

Фентанил: усиление или пролонгация действия опиоидов (угнетение ЦНС, угнетение дыхания).

Глимепирид: усиление гипогликемического действия.

Оксибутинин: повышение концентрации оксибутинина в плазме крови и усиление его влияния (сухость во рту, запор, головная боль).

Оксикодон: повышение концентрации оксикодона в плазме крови и снижение его клиренса.

Фенитоин и фосфенитоин: повышение риска токсичности фенитоина(атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор).

Пимозид: повышенный риск кардиотоксичности (удлинениеинтервала Q–T,желудочковая тахикардияпо типупируэт, остановка сердца).

Толтеродин: увеличивается биодоступностьтольтеродина у лиц с недостаточностью действия цитохрома P450 2D6;

Триметрексат: усиление токсичности триметрексата (угнетение костногомозга, дисфункция почек ипечени, язвы ЖКТ).

Особые указания

Следует предупредить пациента о том, что нельзя употреблять алкоголь во время терапии, и в течение 3 дней после завершения курса лечения, из-за возможности возникновения реакций подобных действию дисульфирама.

Высокие дозы препарата и длительный срок применения могут вызвать периферическую нейропатию и судороги.

Не рекомендуется применение препарата в период менструации, т.к. уменьшается эффективность препарата или возникают трудности при его использовании.

Препарат не рекомендуется применять у девственниц и молодым женщинам, не ведущим половую жизнь.

Основа суппозитория может нежелательным образом взаимодействовать с резиновымии латексными презервативам и и лидиафрагмами, поэтому и ход но временное использование с суппозиториями нерекомендуется.

Вовремя терапии не следует использовать другие вагинальные продукты(тампоны, спринцевание, спермецидные средства).

Половые партнеры пациентов с трихомонадным вагинитом также должны одновременно пройти курс лечения.

Метронидазол может повышать уровни бисульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсического воздействия бисульфана. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина и МНО (международное нормализованное отношение) при одновременном применении пероральных антикоагулянтов при применении метронидазола и в течение 8 дней после отмены.

При нарушении функции почек

При сниженной функции почек период полувыведения препарата не изменяется, поэтому снижение дозы не требуется. При почечной недостаточности дозу метронидазола необходимо уменьшить.

При нарушении функции печени

При серьезных нарушениях функции печени может быть снижен клиренс метронидазола. Метронидазол может усилить симптомы энцефалопатии в связи с повышенными уровнями в плазме и поэтому должен применяться с осторожностью у пациентов с печеночной энцефалопатией. Врач должен оценить соотношение польза/риск для таких пациентов и не назначать препарат, если в этом нет настоятельной необходимости.

Беременность и период лактации

Не рекомендуется применение при I триместре беременности, во II - III триместре беременности препарат можно применять под контролем врача и только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание, поскольку метронидазол проникает в грудное молоко. Кормление грудью можно возобновить через 24-48 часов после окончания курса лечения.

Применение в педиатрической практике

Не рекомендуется у детей и подростков до 18 лет.

Особенностивлияниялекарственногосредстванаспособностьуправлятьтранспортнымсредствомилипотенциальноопаснымимеханизмами:

Системное введение метронидазола может повлиять на способность управлять авто транспортом или другими механизмами. Посравнению с системным применением привагинальном введении абсорбция метронидазола значительно ниже. Необходимо предупредить пациентов о возможном возникновении головокружения, атаки или слабости. Нерекомендуется управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами при появлении данных симптомов.

Передозировка

Симптомы: принимая во внимание низкую токсичность препарата, вероятность передозировки низкая.

При случайном превышении терапевтической дозы метронидазола наблюдаются такие симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, привкус металла, атаксия, головокружение,парестезия, судороги, лейкопения, потемнение мочи;

При передозировке миконазолом нитрата наблюдаются такие симптомы: воспаление горла и ротовой полости, анорексия, тошнота, рвота, головная боль, диарея.

Лечение: Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Формавыпускаиупаковка

По 7 суппозиториев помещают в контурную безъячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ.

По 2 контурной безъячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условияхранения

Хранитьв сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше25°С. Не замораживать!

Хранитьв недоступномдля детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наличие в аптеках

Наличие в городах