Пирацетам 20%, 5 мл, №5, амп.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

ПИРАЦЕТАМ

Саудалық атауы

Пирацетам

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пирацетам

Дәрілік түрі

Иньекцияға арналған ерітінді 20%, 5мл

Құрамы

5 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – пирацетам 1000,0 мг,

қосымша заттар: натрий ацетат тригидраты, сұйылтылған сірке қышқылы, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл боялған сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесі. Психоаналептиктер. Зейін тапшылығы және аса жоғары белсенділік кезінде қолданылатын психостимуляторлар және ноотропты дәрілер. Басқа психостимуляторлар және ноотропты препараттар. Пирацетам.

АТХ коды N06BX03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Енгізілгеннен кейін препарат жақсы сіңеді және әртүрлі ағзалар мен тіндерге өтеді. Биожетімділігі дәрілік түріне қарамай-ақ 100%-ға жуықты құрайды. Адам қанындағы препараттың ең жоғары концентрациясы оны енгізгеннен кейін 1 сағаттан соң, ал жұлын-ми сұйықтығында 5 сағаттан соң байқалады. Пирацетамның таралу көлемі – 0,6 л/кг жуық. Қан плазмасы ақуыздарымен байланыспайды, организмде метаболизденбейді.

Пирацетамның 80-100%-ы өзгермеген күйінде шумақтық сүзілу жолымен бүйрек арқылы шығарылады. Пирацетамның фармакокинетикасы бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарда өзгермейді.

Гематоэнцефалдық және плаценталық бөгет және гемодиализде пайдаланылатын жарғақшалар арқылы өтеді. Ми қыртыстарында, көбіне маңдай, төбе және желке аймақтарында, мишықта және базальді ганглияларда іріктеп жиналады. Пирацетам май тіндерінен басқа барлық тіндерге өтеді.

Қан плазмасынан препараттың жартылай шығарылу кезеңі 5 сағатқа жуықты және сәйкесінше жұлын-мин сұйықтығынан 8,5 сағатқа жуықты құрайды. Бұл кезең бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде ұзаруы мүмкін. Басқа тіндерге қарағанда, жұлын-ми сұйықтығынан едәуір баяуырақ шығарылады, бұл ми тіндеріне жоғары тропизмді айғақтайды.

Фармакодинамикасы

Пирацетам – гаммааминомай қышқылының (ГАМҚ) циклдік туындысы, ноотроптық дәрілерге жататын психотроптық дәрілік препарат болып табылады.

Пирацетам миға тікелей әсер етіп, оқуға қабілеттілік, жады, зейін сияқты когнитивтік (танымдық) үдерістерді, сондай-ақ ақыл-ой жұмысына қабілеттілікті седативті және психостимуляциялайтын әсердің дамуынсыз жақсартады.

Орталық жүйке жүйесіне әртүрлі жолдармен ықпалын тигізеді: мида қозудың таралу жылдамдығын өзгертеді, жүйке жасушаларында метаболизмдік үдерістерді жақсартады, қанның реологиялық сипаттамасына әсер етіп және қантамырларын кеңейтетін әсер туындатпай, микроайналымды жақсартады. Ми жартышарлары және неокортикальді құрылымдардағы синапстық өткізгіштік арасындағы байланысты жақсартады, ақыл-ой жұмысына қабілеттілікті арттырады, ми қан айналымын жақсартады. Пирацетам тромбоциттердің агрегациясын тежейді және эритроциттер жарғақшаларының серпінділігін қалпына келтіреді, эритроциттердің адгезиясын азайтады.

Препарат гипоксия, интоксикация немесе жарақаттар салдарынан ми функциясы бұзылғанда протекторлық және қалпына келтіретін әсер береді.

Пирацетам вестибулярлық нистагмның айқындылығын және ұзақтығын азайтады.

Қолданылуы

- кортикальді миоклонияларды монопрепарат ретінде немесе біріктірілген ем құрамында емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Емнің бас кезінде тәулігіне 7,2 г пирацетамды қолданады.

Қажет болған кезде дозаны әрбір 3-4 күн сайын тәулігіне 4,8 г пирацетамға тәулігіне 24 г құрайтын ең жоғары дозаға жеткенше арттырады. Препаратты бөлек дозалармен тәулігіне 2-3 рет енгізген жөн.

Құрысуларға қарсы басқа препараттармен біріктіріп емдегенде басқа дәрілердің дозасын ұсынылатын емдік дозалар деңгейінде сақтау қажет. Егер клиникалық жақсару байқалса, онда басқа препараттардың дозасын қаншалықты мүмкін болғанынша төмендету керек.

Пирацетаммен емдеуді мидың алғашқы ауруының симптомдары сақталғанша жалғастырған жөн.

Жедел көрінісі бар адамдарда симптомдар өздігінен қайтуы мүмкін, осыған байланысты әрбір 6 ай сайын дозаны төмендетуге немесе дәрілік препаратты қабылдауды тоқтатуға әрекет жасау керек. Осы мақсатта пирацетамның дозасын әрбір екінші күні 1,2 г-ге азайтқан жөн (аурудың кенеттен қайталануына жол бермеу үшін Ланс-Адамс синдромы жағдайында әрбір үшінші немесе төртінші күні).

Егде жастағы пациенттерде дозалануы

Бүйрек функциясы бұзылған егде жастағы пациенттерде дозаны түзету ұсынылады.

Пирацетаммен ұзақ уақыт емделген егде жастағы пациенттерде креатинин клиренсін ұдайы анықтау және сәйкесінше дозаға түзету жүргізілуі қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозалануы

Тәуліктік дозаны бүйректің функциясын атқаруына қарай, әр адамға жекелей таңдаған жөн. Төмендегі кестемен танысу және дозаны көрсетілген деректерге сәйкес таңдау керек. Кестені пайдалану үшін пациенттегі креатинин клиренсін (CL_kr) мл/мин анықтау қажет. Мл/мин. анықталатын клиренсті сарысудағы креатинин концентрациясының (мг/дл) негізінде мына формула бойынша есептеп шығаруға болады:

[140 – жасы (жыл)] x дене салмағы (кг)

CL_kr (мл/мин) =^{______________________________________________________________} (x 0,85 әйелдер үшін)

72 х сарысудағы креатинин концентрациясы (мг/дл)

Бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің дәрежесі	КК (мл/мин)	Дозасы
Норма	>80	Әдеттегі доза
Жеңіл	50-79	2/3 әдеттегі доза 2 - 3 қабылдауға
Орташа	30-49	1/3 әдеттегі доза 2 қабылдауға
Ауыр	<30	1/6 әдеттегі доза, бір рет
Терминальді саты	-	қолдануға болмайды

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде дозалануы

Бауыр функциясы ғана бұзылған пациенттерде дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ.

Бүйрек және бауыр функциясы бұзылған пациенттерде дозаны бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге арналған кестедегі деректерге сәйкес түзету ұсынылады.

Парентеральді түрде енгізу

Егер парентеральді түрде енгізу қажет болса (мысалы, жұтыну қиындаған, санасынан айырылған жағдайда) пирацетамды көрсетілген дозаларға сәйкес вена ішіне қолдануға болады.

Ампуланың ішіндегіні вена ішіне ұсынылған дозалау режиміне сәйкес бірнеше минут ішінде енгізген жөн.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлердің тізімі көрініс беру жиілігіне сәйкес берілген: өте жиі 10-нан ≥ 1, жиі 100-ден ≥ 1 және 10-нан < 1, жиі емес 1000-нан ≥ 1 және 100-ден < 1, сирек 10000-нан ≥ 1 және 1000-нан < 1, өте сирек 10000-нан < 1, белгісіз – жиілігін анықтау мүмкін емес

Жиі:

- күйгелектік

- гиперкинезия

- дене салмағының артуы

Жиі емес:

- ұйқышылдық, депрессия, астения

Сирек:

- тромбофлебит, гипотензия

- препаратты енгізген жердің ауыруы, қызба

Белгісіз

- анафилактоидты реакциялар, жоғары сезімталдық

- геморрагиялық бұзылыс

- қозу, мазасыздық, сананың шатасуы, елестеулер

- атаксия, тепе-теңдіктің бұзылуы, эпилепсияның өршуі

- бас ауыру, ұйқысыздық

- бас айналу

- іштің ауыруы, іштің жоғарғы бөлімінің ауыруы, диарея, жүректің айнуы, құсу

- ангионевроздық ісіну, дерматит, қышыну, есекжем

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пирацетамға немесе пирролидон туындыларына, сондай-ақ препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- ми қан айналымының жедел бұзылуы (геморрагиялық инсульт)

- бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің терминальді сатысы

- 18 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

- Гентингтон хореясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қалқанша без гормондары.

Дәрілік препаратты қалқанша без гормондарының препаратымен (T₃ + T₄) бір мезгілде қолдану кезінде аменция, ашушаңдық және ұйқысыздық жағдайлары білінді.

Аценокумарол

Жарияланған зерттеу нәтижелеріне сәйкес веналардың ауыр қайталанатын тромбозы бар пациенттерде тәулігіне 9,6 г дозадағы пирацетам ХҚҚ көрсеткішін 2,5-3,5 деңгейде сақтау үшін қажетті аценокумарол дозасының шамасына ықпалын тигізген жоқ. Алайда пирацетамды тәулігіне 9,6 г дозада қосымша енгізу (аценокумаролды ғана қолдану әсерімен салыстырғанда) тромбоциттер агрегациясының едәуір азаюына, ß-тромбоглобулиннің босап шығуының, фибриноген концентрацияларының және фон Виллебранд факторларының (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) төмендеуіне және жаңа алынған қан және плазма тұтқырлығының азаюына әкелді.

Пирацетам фармакокинетикасының басқа дәрілік препараттардың ықпалымен маңызды өзгерулерін күтпеген жөн, өйткені пирацетам дозасының шамамен 90%-ы несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер

142, 426 және 1422 мкг/мл концентрациялардағы пирацетам адамның P450 цитохромының CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 4A9/11 изоформаларын бәсеңдеткен жоқ. 1422 мкг/мл концентрацияларда пирацетамның CYP 2A6 (21%) және 3A4/5 (11%) изоформаларын әлсіз бәсеңдететін әсері байқалады. Осы екі изоформаның пирацетаммен бәсеңдеуінің Кі мәндері 1422 мкг/мл-ге қарағанда едәуір көбірек болуы мүмкін. Осының нәтижесінде пирацетамның ықпалымен басқа дәрілік препараттардың биотрансформациясының бұзылуларының даму ықтималдылығы мардымсыз болып табылады.

Эпилепсияға қарсы препараттар

4 апта бойы енгізілетін тәуліктік 20 г дозадағы пирацетам эпилепсияға қарсы дәрілік препараттардың (карбамазепиннің, фенитоинның, фенобарбиталдың, вальпроин қышқылының) қан сарысуындағы ең жоғары және ең төмен концентрацияларының шамасын, осы дәрілік препараттардың тұрақты дозаларын қабылдап жүрген науқастарда, өзгерткен жоқ.

Алкоголь

Алкогольді 1,6 мг дозада пирацетаммен бір мезгілде қабылдау қан сарысуында пирацетам мен этанол концентрациясына ықпалын тигізген жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты қолдану кезінде тромбоциттердің агрегацияға қарсы әеріне байланысты қан кету даму қаупі бар (асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында сияқты), гемостазы бұзылған, ауқымды хирургиялық араласымдар кезіндегі (стоматологиялық араласымдарды қоса), ауыр қан кету симптомдары, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарға, сондай-ақ ацетилсалицил қышқының төмен дозаларын қоса, антикоагулянттарды, антиагреганттарды пайдаланып жүрген пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн.

Кортикальді миоклонияны емдеген кезде емдеуді күрт тоқтатуға жол бермеу керек, бұл ұстамалардың қайта жаңғыруын туындатуы мүмкін.

Ұзақ уақыт ем жүргізген кезде егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының көрсеткіштерін ұдайы бақылап отыру ұсынылады.

Гипонатрий диетасында жүрген пациенттерді емдегенде вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған пирацетам ерітіндісінде натрийдің бар екендігін ескеру ұсынылады.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Пирацетам ОЖЖ тарапынан ұйқышылдық, күйгелектік, гиперкиназалар және депрессия сияқты жағымсыз әсерлерді туындатуы мүмкін. Сондықтан пациентті көлік құралын басқарумен және механизмдермен қызмет көрсетумен байланысты қауіптілік жөнінде хабардар ету қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: Пирацетамның артық дозалануымен тікелей байланысты қандай да бір қосымша жағымсыз әсерлер тіркелген жоқ. Пирацетамның 75 г дозасын ішке қабылдаған кезде ең көп тіркелген артық дозалануы қан аралас диарея және іштің ауыруы болды, ол қолданылатын препарат түрінің құрамындағы сорбитолдың өте жоғары дозасымен байланыстыболуы мүмкін.

Емі: препаратты қабылдағаннан кейін сол сәтте асқазанды шаю немесе құстыру керек. Симптоматикалық ем жүргізу ұсынылады, ол гемодиализді қосуы мүмкін. Спецификалық антидоты жоқ. Артық дозаланудың емі симптоматикалық болуы керек және гемодиализ қатар жүруі мүмкін.Пирацетам препаратына қатысты гемодиализ жүргізу тиімділігі 50-60% құрайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сындыратын нүктесі немесе сақинасы бар шыныдан жасалғаншприцпен толтыруға арналған ампулаларға 5 мл-ден ерітіндіқұйылады.

Әрбір ампулаға заттаңба жапсырылған.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салынған.

Пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған. Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық саны қаптама санына қарай салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауапберетін телефон нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электронды пошта phv@santo.kz; infomed@santo.kz