Тайгерон 750 мг, №5, табл., покрытые оболочкой

Сипаттама

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

ТАЙГЕРОН

Саудалық атауы

Тайгерон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левофлоксацин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 500 мг және 750 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 500 мг немесе 750 мг левофлoксацинге шаққанда левофлоксацин гемигидраты,

қосымша заттар: повидон К29/32, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, магний стеараты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы,

қабықтың құрамы: қызғылт оpadry 03B84681 [темірдің (III) қызыл тотығы

(Е 172), темірдің (III) сары тотығы (Е 172), титанның қостотығы (Е 171)].

Сипаттамасы

Капсула түріндегі, бір жағында «500» (500 мг дозалау үшін) немесе «750» (750 мг дозалау үшін) өрнегі бар қызғылт түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар.

АТЖ кодыJ01MA12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикаcы

Ішке қабылданған соң левофлоксацин асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жылдам және толық сіңеді, 500 мг және 750 мг левофлоксацин таблеткаларының нағыз биожетімділігі 99%-ды құрайды. C_max мәніне қабылдағаннан кейін 1-2 сағат өткенде жетеді.

Тамақпен бір мезгілде қабылдағанда C_max мәнінің жету уақыты болымсыз артып (1 сағатқа), C_max шамалы (14%-ға) кемиді, сондықтан левофлоксацинді ас ішумен байланыстырмай-ақ тағайындауға болады.

Левофлоксациннің көктамырішілік енгізілгеннен және ішу арқылы қабылдағаннан кейінгі фармакокинетикасында елеулі айырмашылық жоқ, желілік сипатқа ие, бірдүркін және қайталап ішке және к/і енгізгенде жорамалданады.

К/іенгізгеннен кейінгі левофлоксацинконцентрациясыныңплазмалықпрофилі баламалы дозаны ішке қабылдағаннан кейінгі осындай нұсқаға ұқсас. К/і бірдүркіндік500 мг дозада енгізген соң (60 минут бойы инфузия) С_max 6,2±1,0 мкг/мл, 750 мг дозада (90 минут бойы инфузия) 11,5±4,0 мкг/мл құрайды. Тәулігіне 1 рет 500-750 мг қабылдағанда плазмадағы тұрақты концентрацияға 48 сағаттан соң жетеді. Дені сау еріктілерге көпдүркінді енгізгенде C_max мәндері: ішу арқылы тәулігіне 500 мг қабылдағанда - 5,7±1,4 мкг/мл, тәулігіне 750 мг қабылдағанда 8,6±1,9 мкг/мл құрады.

Орташа таралу көлемі 500 мг және 750 мг дозаларды бірдүркінді және қайталап енгізгенде 74-112 л құрайды. Ағза тіндеріне кеңінен таралады, өкпе тініне жақсы енеді (өкпедегі концентрациясы плазмадағы концентрациядан2-5 есе жоғары). Концентрация кеңдігіндегі клиникалық мәндеріне (1-10 мкг/мл) сәйкес келетін іn vitro, плазма ақуыздарымен (тек альбуминдермен) байланысуы 24-38% құрайды және левофлоксациннің концентрациясына тәуелденбейді. Плазмада және несепте стереохимиялық тұрғыдан тұрақты, өзініңэнантиомеріне, D-офлоксацинге айналмайды.

Ағзада тіптен метаболизденбейді. Тек өзгеріссіз күйінде несеппен (дозаның 87%-ға жуығы 48 сағат ішінде), аздаған мөлшерінәжіспен (4%-дан азы 72 сағат ішінде) шығарылады. 5%-дан азы несептен болымсыз арнайы фармакологиялық белсенділік иеленетін метаболиттер (десметил, азот тотығы) түрінде табылады. Ішке немесе к/і бірдүркін немесе қайталап енгізгеннен кейін Т_1/2 6-8 сағатты құрайды.

Жалпы клиренсі минутына 144-226 мл, бүйректік клиренсі минутына 96-142 мл құрайды, шығарылуы шумақтық сүзілу және өзекшелік сөлініс жолымен жүзеге асырылады. Циметидиннің немесе пробенецидтің бір мезгілде қолданылуы бүйрек клиренсінің 24 және 35%-ға сәйкес кемуіне әкеледі, бұл левофлоксациннің өзекшелердің ұшқары бөлімдері арқылы сөл бөлетінін айғақтайды. Жаңа жиналған несептен левофлоксацин кристалдары табылған жоқ.

Фармакодинамикасы

Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)-оксо-7Н-пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксил қышқылы) – бактерияларға қарсы фторхинолондар тобына жататын синтетикалық дәрі. Бактерияларға қарсы кең өрісті әсер етеді. Топоизомеразаның ІІ түріне жататын бактериялық ДНҚ-гираза ферментін левофлоксациннің бәсеңдетуі бактерицидтік тез әсермен қамтамасыз етеді. Нәтижесіндебактериялардың көлемдік ДНҚ құрылымы бұзылады және олардың бөлінуі бөгеледі. Левофлоксацин белсенділігінің өрісіне грамоң және грамтеріс бактериялар, соның ішінде нозокомиальді жұқпаны жиі туғызатын ферменттелмейтін бактериялар, сонымен қатарөзіне тән емес микроорганизмдер, мысалы, С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma жатады. Бұдан басқа,левофлоксацинге микобактериялар, Н. pylori және анаэробтар сияқты қоздырғыштар сезімтал.

Препаратқа мыналар сезімтал: грамоң аэробтар – метициллинге сезімтал Enterococcus faecalis, метициллинге сезімтал Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus; Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, соның ішінде пенициллинге төзімді Streptococcus pyogenes; грамтеріс аэробтар – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, соның ішінде ампициллинге төзімділері, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, соның ішінде α-лактамазаны өндіретіндері, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробтар – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; басқалары – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Препаратқа сезімталдығы тұрақты емес: грамоң аэробтар – Staphylococcus haemolyticus метициллинге төзімділері; грамтеріс аэробтар – Burkholderia cepacia; анаэробтар – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

Препаратқа төзімділер: грамоң аэробтар – Staphylococcus aureus, метициллинге төзімділері.

Басқа фторхинолондар сияқты, левофлоксацинспирохеттерге қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

- жедел синусит, созылмалы бронхиттің асқынуы, ауруханадан тыс пневмония

- несеп шығару жолының асқынған және асқынбаған жұқпалары (соның ішінде пиелонефрит)

- созылмалы бактериялық простатит

- терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары

- септицемия/бактериемия

- интраабдоминальді жұқпа

Қолдану тәсілі мен дозалары

Тайгерон таблеткаларын тәулігіне 1-2 рет қабылдайды. Доза жұқпаның түріне және ауырлығына байланысты. Емдеу ұзақтығы аурудың өту барысына байланысты және 14 күннен аспайды. Емделуді дене температурасы қалыптанғаннан кейін немесе микробиологиялық тестілер растаған қоздырғыштар жойылғаннан кейін 48-72 сағат бойына жалғастыру ұсынылған.

Тайгерон таблеткаларын жеткілікті сұйықтық мөлшерімен іше отырып, шайнамай жұтқан жөн. Дозалауға қолайлы болу үшін таблетканы бөлуге арналған сызықтың көмегімен бөлуге болады. Таблеткаларды тамақпен бірге де, басқа уақытта да қабылдауға болады.

Бүйрек қызметі қалыпты (креатинин клиренсі минутына > 50 мл)

ересек емделушілер үшін ұсынылатын дозалар

Қолданылуы	Тәуліктік дозасы	Тәуліктік қабылдау саны	Емдеу ұзақтығы
Жедел синусит	500 мг	1 рет	10-14 күн
Созылмалы бронхиттің асқынуы	250-500 мг	1 рет	7-10 күн
Ауруханадан тыс пневмония	500 мг	1-2 рет	7-14 күн
Несеп шығару жолының асқынбаған жұқпалары	250 мг	1 рет	3 күн
Созылмалы бактериялық простатит	500 мг	1 рет	28 күн
Несеп шығару жолының асқынған жұқпалары, соның ішінде пиелонефрит	250 мг	1 рет	7-10 күн
Терілердің және жұмсақ тіндердің жұқпалары	250-500 мг	1-2 рет	7-14 күн
Септицемия/ бактериемия	500 мг	1-2 рет	10-14 күн
Интраабдоминальді жұқпа*	500 мг	1 рет	7-14 күн

* Анаэробты қоздырғыштарға әсер ететін антибиотиктермен біріктірілген

Бүйрек қызметі бұзылған (креатинин клиренсі минутына < 50 мл) ересек емделушілерге арналған дозалау:

Креатинин клиренсі	Дозалау режимі(жұқпаның ауырлығына байланысты)
50-20 мл/мин	алғашқы доза: 250 мг келесілері: 125 мг/24 сағ.	алғашқы доза: 500 мг келесілері:250мг/24 сағ.	алғашқы доза: 500 мг келесілері:250мг/12 сағ.
19-10 мл/мин	алғашқы доза: 250 мг келесілері: 125 мг/48 сағ.	алғашқы доза: 500 мг келесілері:125мг/24 сағ.	алғашқы доза: 500 мг келесілері:125 мг/12сағ.
<10 мл/мин, (сондай-ақгемодиализде және САПД1)	алғашқы доза: 250 мг келесілері: 125 мг/48 сағ.	алғашқы доза: 500 мг келесілері:125мг/24 сағ.	алғашқы доза: 500 мг келесілері:125 мг/24сағ.

¹Гемодиализден немесе созылмалы амбулаторлық перитонеальді диализден (САПД) кейін қосымша дозалар керек емес.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- тәбеттің болмауы, лоқсу, құсу, іштің ауыруы, метеоризм, ас қорыту бұзылыстары, іш өту, іш қату

- бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ) белсенділігінің және қан сарысуындағыбилирубин деңгейінің жоғарылауы

- жергіліктіреакциялар (к/і енгізілген жердің ауыруы және қызаруы, флебит)

Кейде

- тері бөртпесі, қышу, терінің қызаруы

- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық,астения

- қан сарысуында креатинин деңгейінің артуы

- эозинофилия, лейкопения

Сирек

- есекжем, бронхтардың түйілуі, ентігу

- мелена

- саусақтар парестезиялары, діріл, мазасыздық сезімі, үрейлі ахуал, құрысулар, сананың шатасуы

- тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі

- сіңірлердің зақымдануы, соның ішінде тендинит, буындардың немесе бұлшық еттердің ауыруы

- нейтропения; қан құйылуға немесе қан кетуге жоғары бейімділікке әкелетін тромбоцитопения

Өте сирек

- Квинке ісінуі, анафилактикалық шок, анафилактоидты реакциялар

- гипотония, шок, коллапс

- QT аралығының ұзаруы

- бүйрек қызметінің бұзылуы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі,интерстициальді нефрит

- жалған жарғақшалы колит, энтероколит

- фотосенсибилизация

- гипогликемия

- көру мен естудің, дәм мен иіс сезінудің нашарлауы,гипестезиялар

- елестеулер және жабығулар түріндегі психотикалық реакциялар,өзіне-өзі қол жұмсау ойын қоса

- сіңірлердің үзілуі, мысалы, ахиллов сіңірінің үзілуі (емдеудің басынан бастап 48 сағат бойына білінуі және аяқ-қолдың екеуін де зақымдауы мүмкін)

- гепатит

- агранулоцитоз

- қызба, аллергиялық пневмонит, васкулит

- ауыр миастенияға шалдыққан науқастар үшін ерекше маңыз иеленетін бұлшық ет әлсіздігі

Бірлі-жарым жағдайларда

- порфирия ұстамалары

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

(Лайелл синдромы) және экссудативтікөп түрліэритема

- рабдомиолиз

- экстрапирамидалық белгілер және бұлшық ет үйлесімінің басқа бұзылулары

- гемолитикалық анемия, панцитопения

- кандидоз, микроорганизмдер төзімділігінің дамуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- левофлоксацинге немесе басқа хинолондарға жоғары сезімталдық

- қояншық ауруы және орталық жүйке жүйесінің төменгі құрысу шегіндегі басқа зақымдары

- сыртартқысында хинолондар қолданымының көрсетілгеніне байланысты сіңірлердің зақымданулары

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезең

Дәрілермен өзара әрекеттестігі

Левофлоксациннің сіңірілуі құрамында магний мен алюминий барантацидтермен, сондай-ақ темір, сукралфат препараттарымен бір мезгілде қолданғанда түпкілікті төмендейді. Тайгерон мен аталған препараттарды қабылдау арасындағы уақыттың белгіленген кезеңі 2 сағаттан кем болмауға тиіс. Хинолондарды теофиллинмен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бір мезгілде қолданғанда құрысу шегі түпкілікті төмендеуі мүмкін. Левофлоксациннің концентрациясы фенбуфеннің қатысуымен, тек левофлоксациннің өзін қабылдағаннан гөрі, шамамен13%-ға жоғары болды. Левофлоксациннің бүйректік клиренсі пробеницид, циметидин қатысқанда кемиді.

Циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі левофлоксацинмен бір мезгілде қабылдағанда ұлғаяды.

Глюккортикоидтар сіңірлердің үзілу қаупін арттырады.

К витаминінің антагонистерімен, мысалы, варфаринмен бір мезгілде қолданғанда қанның ұю жүйесінің көрсеткіштерін бақылау қажет.

Левофлоксациндіалкогольмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Егде жастағы науқастарда бүйрек қызметінің кемуін есепке алу қажет.

Пневмококктық пневмонияның аса ауыр жағдайларында препараттың тиімділігі жеткіліксіз болуы мүмкін.

Емделу кезінде тері жабындарының жарақаттануларына (фотосенсибилизация) ұрынбас үшін күнге және жасанды ультракүлгінді сәулеленуден қашық болу қажет.

Егде жастағыларда және кортикстероидты препараттарды қолданатын науқастарда тендиниттің өршу және сіңірлердің үзілу қаупі артады. Тендинитке күдік болса, емдеуді дереу тоқтатып, зақымдалған сіңірді тиісінше емдеуді бастау керек.

Сыртартқысында бас миының зақымдалуы (инсульт, ауыр жарақаттану, қояншық ауруы) болған науқастарда құрысулардың өршу мүмкіндігін, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жетіспегенде гемолиздің өршу қатерін ескеру қажет.

Қандай да бір бактерияға қарсы дәрілерді бірге қолдану олардың қалыпты микрофлораға әсер етуімен байланысты бұзылуларға әкелуі мүмкін. Қосымша емдеуді талап ететін екіншілік жұқпаның өршуі ықтимал.

Ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық дәрілерді немесе инсулин алатын қант диабеті бар науқастарда левофлоксацинді қабылдау аясында асқын және гипогликемиялық ахуалдар болуы мүмкін (қандағы глюкоза деңгейінің тиянақты мониторингі ұсынылады).

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Тайгерон препаратының болжамды ұнамсыз әсерлерін (бас айналуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы, көру мен естудің нашарлауы) ескеріп, көлік құралын және басқа қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда сақтық шараларын қадағалаған дұрыс.

Артық дозаланғанда

Белгілері: лоқсу, бас айналу, сананың шатасуы, естен тану, құрысу ұстамалары, асқазан-ішек жолы шырышты қабықтарының ойық жаралы зақымданулары, QT аралығының ұзаруы

Емі: ЭКГ-ны қоса емделушіге тиянақты тексеру жүргізу қажет. Анық артық дозаланған жағдайларда асқазанды шаю шарасы тағайындалады. Белгісіне қарай емделеді. Асқазанның шырышты қабатын қорғау үшін антацидтік дәрілер қолданылады. Гемодиализ, соның ішінде перитонеальді диализ левефлоксацинді ағзадан шығару үшін тиімді болып табылмайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Қабықпен қапталған 500 мг және 750 мг таблеткалар. Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 5 немесе 10 таблеткадан.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон пашкеге салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25^°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі аяқталған соң пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның атауы:

ҚР-дағы «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Үндістан серіктестігінің өкілдігі

Алматы қ., Төлебаев көш., 38

тел./факс: 273-93-74; 273-68-10

электрондық пошта:Office-kusumhealthcare@intelsoft.kz

Дәріханалар

Қалалар