Доксиламин для приема внутрь 25 мг/мл 20 мл капли

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық

қолдану жөніндегі нұсқаулық

Доксиламин-КМ

Саудалық атауы

Доксиламин-КМ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Доксиламин

Дәрілік түрі

Ішуге арналған тамшылар, 25 мг/мл

Құрамы

100 мл препарат құрамында

белсенді зат - 2,5 г доксиламин сукцинаты,

қосымша заттар: 96% этанол, тазартылған су, жалбыз майы.

Сипаттамасы

Жалбыз иісі бар мөлдір, түссіз ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар. Аминоалкильді эфирлер. Доксиламин.

АТХ коды R06AA09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаудан кейін доксиламин тез және толық дерлік сіңеді.Препарат әсері 30 минут ішінде біліне бастайды, қан сарысуынан ең жоғары 99 нг/мл концентрациясы 25 мг дозаны ішу арқылы қабылдаудан кейін 2,4 сағаттан соң табылады. Әсер ету ұзақтығы 3-тен 6 сағатқа дейін құрайды.

Доксиламин көбіне бауырда метаболизденеді. N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин және олардың N-ацетил конъюгаттары табылды. Бастапқы қосылыстың жартылай шығарылу кезеңі10,1 сағаттан 12 сағатқа дейінгі шекте өзгеріп отырады. Қабылданған дозаның үлкен бөлігі (60% жуық) өзгермеген күйде несеппен шығарылады, ал қалған бөлігі әртүрлі метаболизмдік жолдармен элиминацияланады.

Фармакодинамикасы

Доксиламин сукцинаты – бұл тыныштандыратын қасиеттері бар антигистаминдік препарат (моноэтаноламин туындысы). H₁-рецепторлар антагонистері деп те аталатын антигистаминдік препараттар адамға тыныштандыратын әсерін көрсетуімен жақсы белгілі. Доксиламин H₁-рецепторларды бөгеп, эндогендік гистаминнің көптеген әсерлерін әлсіретеді. ОЖЖ бәсеңдету әсері бәрінен бұрын оның мидағы H₁-рецепторларға жоғары тектестігі себебінен болуы ықтимал.

Доксиламин сукцинаты, өзінің тыныштандыру қасиеттеріне орай, ұйқы бұзылуларын қысқа мерзімді емдеуге пайдаланылады. Доксиламин сукцинаты ұйқыны жақсартады, ұйықтап кету ұзақтығы азайып, ал ұйқының ұзақтығы артады.

H₁-рецепторлардың көптеген антагонистері ацетилхолиннің мускариндік рецепторларға әсерін тежейді. Антихолинергиялық қасиеттері доксиламин тиімділігінде рөл атқармайды.

Қолданылуы

• ересектерде ұйқының мезгіл-мезгіл бұзылуын (ұйықтап кетудің және қалыпты ұйқының бұзылуларын) симптоматикалық емдеу.
• Айрықша жағдайларда антигистаминдік препараттар қолданудан кейін
• Феохромоцитомасы бар пациенттерде антигистаминдік препараттар
• Бас айналу, бас ауыру, ұйқышылдық. Сирек жағдайларда церебральді
• Аккомодация бұзылысы, көзішілік қысымның көтерілуі.
• Құлақтың шуылдауы.
• Тахикардия, жүрек ырғағының бұзылуы, гипотензия, гипертензия және
• Секрет қоюлануы, бронх обструкциясы және бронх түйілуі өкпе
• Вегетативтік жағымсыз әсерлер білінуі мүмкін: ауыздың кеберсуі, іш
• Антигистаминдік препараттармен емделу кезеңіндегі аллергиялық тері
• Бұлшықет әлсіздігі.
• Несеп шығарудың бұзылуы.
• Мұрын бітелуін сезіну, қажу, әлсіздік.

Ескертпе:

Ұйқы бұзылыстарының бәрі бірдей дәрі-дәрмекпен емдеуді талап етпейді. Ұйқының жиі бұзылыстары денсаулық жағдайының нашарлауымен немесе жан күйзелістерімен байланысты және оларды басқа тәсілдермен немесе негізгі ауруды емдеумен жоюға болады. Ұйқының созылмалы бұзылуларына (ұйықтап кетудің және қалыпты ұйқының бұзылуларын) дәрігер кеңесінсіз Доксиламин-КМ препаратымен ұзақ уақыт ем жүргізуге болмайды.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалануы

Ішуге арналған.

Егер дәрігер басқаша тағайындамаса, ересектер үшін Доксиламин-КМ препаратының бір реттік дозасы 7-13 тамшыны құрайды (бұл 7,5-15 мг доксиламин сукцинатына сәйкес келеді). Ұйқының тұрақтанған бұзылуларында пациент Доксиламин-КМ ең жоғары дозасы - 26 тамшыға дейін (30 мг доксиламин сукцинаты) қабылдай алады. Тәуліктік ең жоғары дозасынан асыруға болмайды.

Доксиламин әсеріне өте сезімтал болуы мүмкін бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерге, егде жастағы және әлсіреген пациенттерге препарат дозасын азайту керек.

Балалар және жасөспірімдер

Доксиламин-КМ балаларда және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде ұйқы бұзылуларын емдеуде доксиламин тиімділігі мен қауіпсіздігінің зерттеулері болмауы себепті балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге тағайындалмайды.

Тамшыларды ұйқыға жатардан 15-30 минут бұрын жеткілікті сұйықтық (су) мөлшерімен ішу керек.

Доксиламин-КМ препаратын қабылдаудан кейін ұйқының қажетті ұзақтығын қамтамасыз ету маңызды, бұл таңертең реакция шапшаңдығының төмендеуінен сақтану мүмкіндігін береді. Жедел ұйқы бұзылуларында бір реттік қабылдаулармен шектелу керек.

Қолдану ұзақтығы

Жедел ұйқы бұзылуларында бір реттік дозасын қабылдау керек. Емдеу мүмкіндігінше қысқа мерзімді, әдетте, 2-5 күн болуы тиіс. Ұйқы бұзылулары 5 күн қабылдаудан кейін де сақталған жағдайда дәрігермен кеңесу қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігі былай бағаланады:

өте жиі (³ 1/10)

жиі (³ 1/100-ден < 1/10 дейін)

жиі емес (³ 1/1.000-нан < 1/100 дейін)

сирек (³ 1/10.000-нан < 1/1.000 дейін)

өте сирек (< 1/10.000),

белгісіз (жиілігін қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес)

қан көрінісінің өзгерістері: лейкопения, тромбоцитопения және гемолиздік анемия орын алуы мүмкін. Өте сирек жағдайларда аплазиялық анемия және агранулоцитоз байқалды.

қабылдаукатехоламиндер лықсуын арттыруы мүмкін.

-Жеке сезімталдыққа және қабылданған дозаға байланысты жағымсыз

әсерлерге: реакция баяулауы, зейін қоюдың бұзылуы, депрессия жатады. Бұдан бөлек, «парадоксальді» деп аталатын реакциялар (мазасыздық, қозу, ширығу, ұйқысыздық, түнгі қорқынышты түстер, сананың шатасуы, елестеулер, тремор) дамуы мүмкін.

Ұзақ уақыт қолданудан кейін препаратты күрт тоқтату ұйқының бұзылуын өршітуі мүмкін.

-Доксиламин сукцинатын қолданғанда, басқа ұйықтататын дәрілерді

қолдану кезіндегідей, физикалық және психикалық тәуелділік дамуы мүмкін. Тәуелділіктің туындау қаупі дозаны көбейтумен және емдеудің ұзаққа созылуымен артады және анамнезінде алкоголь, дәрі немесе есірткіге тәуелділігі бар пациенттерде жоғары.

Rebound-ұйқысыздық (бастапқы симптомдар күшеюі):

Доксиламин сукцинатын қабылдауды тіпті қысқа емдеу курсынан кейін күрт тоқтату ұйқының уақытша бұзылуларымен қатар жүруі мүмкін. Сондықтан, қажет болған жағдайда, дозаны біртіндеп азайтумен емдеуді аяқтауға кеңес беріледі.

-Ұйықтататын дәрілер, тіпті емдік дозаларда, әсіресе қабылдаудан кейін

алғашқы сағаттарда антероградты амнезия тудыруы мүмкін. Қауіп дозаның көбеюімен артады, алайда ұзаққа созылған және үздіксіз ұйқының (7-8 сағат) арқасында төмендеуі мүмкін.

құрысулар болуы мүмкін.

декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі. Кейбір жағдайларда ЭКГ өзгерістері байқалды.

функциясының бұзылуына әкелуі мүмкін.

қату, жүрек айну, құсу, диарея, тәбеттің жоғалуы немесе артуы, эпигастрий ауырулары; өте сирек жағдайларда – өмірге қауіпті салданған ішек бітелісі.

-Антигистаминдік ем аясында бауыр функциясының бұзылулары

(холестаздық сарғаю) туралы хабарламалар бар.

реакциялары, фотосенсибилизациялар және термореттеліс бұзылулары жөнінде деректер бар.

-Тыныштандыратын және (немесе) ұйықтататын дәрілерді ұзақ уақыт

қабылдау тиімділікті - төзімділікті жоғалтуға әкелуі мүмкін.

Ескертпе:
Дозаларын әркімге жеке мұқият таңдау жағымсыз реакциялар жиілігін және айқындылығын азайтуға мүмкіндік береді. Егде жастағы пациенттерде жағымсыз әсерлер туындау ықтималдығы жоғары. Пациенттердің осы тобында санадан айрылу (естен тану) қаупі де жоғары.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-препараттың әсер етуші затына немесе басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық (аллергия)

-антигистаминдік препараттарға жоғары сезімталдық (аллергия)

-жедел демікпе ұстамасы

-жабық бұрышты глаукома

-туа біткен QT аралығының ұзару синдромы

-феохромоцитома

-несептік ағын бұзылуымен қуық асты безінің гипертрофиясы

-алкогольмен, тыныштандыратын, ауыруды басатын немесе психотропты дәрілермен (нейролептиктер, транквилизаторлар, антидепрессанттар, литий препараттарымен) жедел уланулар

-алкоголизм

-эпилепсия

-моноаминоксидаза тежегіштерімен емдеу

-балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

-жүктілік және бала емізу кезеңі

-бауыр аурулары.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Доксиламин-КМ препаратын ОЖЖ бәсеңдететін дәрілік заттармен (мысалы, нейролептиктер, транквилизаторлар, антидепрессанттар, ұйықтататын дәрілер, анальгетиктер, анестетиктер, эпилепсияға қарсы дәрілермен) бір мезгілде қолдану осы препараттар әсерін күшейтуі мүмкін. ОЖЖ бәсеңдету әсерінің өзара күшею мүмкіндігіне орай, прокарбазинмен немесе басқа антигистаминдік препараттармен біріктіргенде сақ болу қажет. Доксиламин-КМ препаратымен емдеу кезінде алкоголь тұтынуға болмайды, өйткені алкоголь доксиламин сукцинаты әсерін күтпеген жерден күшейтуі мүмкін.

Тышқандарға жасалған тәжірибе нәтижелері бауырда Р450 (CYP450) цитохромы ферментативтік белсенділігінің дозаға тәуелді артуын көрсетеді. Доксиламин қолдану CYP2B ферменттерінің елеулі индукциясына және CYP3A мен CYP2A орташа индукциясына әкелді. Осы CYP ферменттерінің қатысуымен метаболизденетін дәрілік препараттармен (мысалы, аритмияға қарсы дәрілер, протеаза тежегіштері, нейролептиктер, бета-адреноблокаторлар, иммунодепрессанттар, эпилепсияға қарсы дәрілер) өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды.

Доксиламин сукцинатының антихолинергиялық әсері күтпеген жерден жоғарылап, антихолинергиялық әсері бар басқа дәрілік заттармен (мысалы, атропин, бипериден, трициклдік антидепрессанттармен) бір мезгілде қабылдағанда ұзаққа созылуы мүмкін. Доксиламин сукцинатын моноаминоксидаза тежегіштерімен біріктіруге болмайды. Доксиламин сукцинатының антихолинергиялық әсері моноаминоксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда күшеюі мүмкін, бұл өмірге қауіпті салданған ішек бітелісімен, несеп шығару кідірісімен немесе жедел глаукомамен және т.б. көрініс беруі мүмкін. Бұдан бөлек, доксиламин мен моноаминоксидаза тежегіштері арасындағы өзара әрекеттесу гипотензияға және орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі мен тыныстың тарылуына әкелуі мүмкін.

Доксиламин-КМ орталық әсері бар гипотензиялық препараттармен (мысалы, гуанабенз, клонидин, альфа-метилдопа) бір мезгілде қолданылғанда тыныштандыру әсері күшеюі мүмкін.

Отоуытты препараттарды (мысалы, аминогликозидтер, салицилаттар, несеп айдайтын дәрілер) қабылдаудан болатын ішкі құлақ зақымдануының басталған белгілерін (құлақтың шуылдауы, бас айналу, сананың көмескіленуі) оларды антигистаминдік препараттармен бір мезгілде қабылдау бүркемелеуі мүмкін.

Доксиламин сукцинатымен емделуден кейін тері сынамаларының нәтижелері жалған-теріс болуы мүмкін.

Гипотонияны емдеу үшін доксиламин сукцинатын қабылдайтын пациенттерге эпинефрин (адреналин) қолдануға болмайды, өйткені бұл жағдайда эпинефрин (адреналин) гипотензияны күшейтуі мүмкін. Ауыр шок күйлерінде норэпинефрин (норадреналин) қолдануға болады.

Фотосенсибилизациялау әсері бар дәрілік заттарды және антигистаминдік препараттарды бір мезгілде қабылдау фотосенсибилизация күшеюіне әкелуі мүмкін.

Натрий оксибаты орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуін күшейтеді.

Атропин және басқа атропин тәрізді дәрілік заттар (имипрамин антидепрессанттары, антихолинергиялық паркинсонға қарсы препараттар, атропиндік спазмолитикалық дәрілер, дизопирамид, фенотиазиндік нейролептиктер, клозапин) несеп іркілісі, іш қату, ауыздың кеберсуі сияқты жағымсыз әсерлерді туындатады.

Басқа тыныштандыратын препараттар (морфин туындылары (ауыруды басатын және жөтелді емдеу мен орын басу емі үшін қолданылатындәрілер), нейролептиктер, барбитураттар, бензодиазепиндер, мепробамат, транквилизаторлар, ұйықтататын, тыныштандыратын антидепрессанттар (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), тыныштандыратын H1-антигистаминдік дәрілер, орталық әсер ететін гипертензияға қарсы дәрілер, басқалары: баклофен, талидомид), орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Доксиламин-КМ сақтықпен қолданылу қажет:

- бауыр функциясының бұзылуында

- жүрек жеткіліксіздігінде және артериялық гипертензияда

- созылмалы ентігуде және бронх демікпесінде

- гастроэзофагеальді (асқазан-өңештік) рефлюксте

- пилоростенозда

- кардия ахалазиясында.

Доксиламин-КМ анамнезінде ми қыртысының ошақтық зақымданулары немесе құрысу ұстамалары бар пациенттерге ерекше сақтықпен қолданылу қажет, өйткені препараттың тіпті аздаған дозасының өзі тонустық-клонустық эпилепсия ұстамаларына түрткі болуы мүмкін.

Доксиламин сукцинатының тіпті салыстырмалы түрде жоғары емес дозалары анамнезінде мидың органикалық зақымданулары және құрысулары бар пациенттерде құрысуларға түрткі болуы мүмкін екенін ескеру қажет. ЭЭГ (электроэнцефалография) жасауға кеңес беріледі. Доксиламин-КМ препаратын қолдану кезінде құрысуға қарсы ем тоқтатылмауы тиіс.

Антигистаминдік препараттармен емделу кезінде жүрек функциясына жүйелі бақылау жүргізу ұсынылады, өйткені ЭКГ өзгерістері, атап айтқанда, реполяризация фазасының өзгерістері туралы хабарламалар бар. Бұл егде жастағы пациенттер мен жүрек жеткіліксіздігі бар науқастар үшін ерекше маңызды. Артериялық гипертензиясы бар пациенттерді емдеу кезінде айрықша сақтық таныту қажет, өйткені антигистаминдік препараттар артериялық қысымды көтеруі мүмкін.

Балалар және жасөспірімдер

Доксиламин-КМ балалар мен жасөспірімдерге тағайындалмайды.

Доксиламин-КМ құрамында 55 көл.% этанол (этил спирті) бар. Бұл препараттың бір дозасында 0,9 г дейін болатын этил спиртін құрайды (21,87 мл сыраға немесе 9,11 мл шарапқа сәйкес келеді). Препарат алкоголизмнен зардап шегетін адамдарға қауіпті болуы мүмкін.Жүкті және бала емізетін әйелдер, балалар, қауіп тобына жататын, мысалы, бауыр аурулары немесе эпилепсиясы бар пациенттер спирт мөлшерін ескеру керек.

Жүктілік

Құрамында доксиламин бар дәрілік заттарға жүргізілген эпидемиологиялық зерттеулерде адамдардағы тератогенді әсері анықталмаған. Қазіргі уақытта жүктіліктің екінші және үшінші триместрінде доксиламин қолдану деректері жеткіліксіз. Шаранаға фармакологиялық әсерін жоққа шығаруға болмайды. Ұрпақ өрбіту қабілетіне уыттылығын бағалау үшін клиникаға дейінгі зерттеулер деректері де жеткіліксіз. Сол себепті, құрамында этил спиртінің болуына байланысты, Доксиламин-КМжүктілік кезеңінде де қарсы көрсетілімді. Лактация кезеңі

Доксиламин сукцинатының физикалық-химиялық қасиеттері препараттың емшек сүтіне өтетінін болжауға мүмкіндік береді. Жаңа туған нәрестелерде болуы мүмкін тыныштандыру әсерін немесе парадоксальді қозуды есепке алғанда, Доксиламин-КМпрепараты лактация кезеңінде қарсы көрсетілімді.

Фертильділік

Доксиламиннің адамдарда фертильділікке әсер ету деректері жоқ. Жануарларға жасалған тәжірибелерде тіпті клиникалық практика үшін ұсынылуынан жоғарырақ дозаларын қолдану кезінде де фертильділікке ықпалы анықталмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат реакция шапшаңдығына, автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне кері әсерін тигізуі мүмкін. Әсіресе, дәрілік препарат пен алкогольді бір мезгілде қолданғанда. Сондықтан автокөлік жүргізуден, механизмдермен және басқа аса қауіпті қызмет түрлерімен жұмыс істеуден сақтану керек.

Артық дозалануы

Әдетте, мысалы, суицидтік әсері болуы мүмкін дәрілік заттарды көп мөлшерде қабылдаудан кейін біріктірілген уланулар мүмкіндігін үнемі ескеру қажет.

Уыттану симптомдары:

-ұйқышылдықтан комаға дейін, кейде жүйке қозуымен және делириймен

-антихолинергиялық әсерлер: бұлыңғыр көру, жедел глаукома, ішек перистальтикасының бәсеңдеуі, несеп шығару кідірісі

-жүрек-қантамыр жүйесі: гипотензия, тахикардия немесе брадикардия, вентрикулярлы тахиаритмия, жүректің тоқтап қалуы

-гипотермия немесе гипертермия

-церебральді құрысулар

-респираторлық асқынулар: цианоз, тыныстың тарылуы, апноэ, аспирация.

Доксиламин сукцинатымен улану нәтижесінде рабдомиолиз дамыған жағдайлар белгілі.

Lee және Lee (2002) ұйқысыздықтың тұрақтануына орай пациенттің 500 мг доксиламин қабылдауы нәтижесінде жедел панкреатит пен жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамыған жағдайды хабарлады.

Емдеу симптоматикалық және келесі ерекшеліктері бар улануды емдеудің жалпы қағидаларына негізделеді:

-препараттың көп мөлшерін ішке қабылдағанда асқазанды шаю жүргізіледі немесе жасанды жолмен құстырады.

-аналептиктер қарсы көрсетілімді, өйткені Доксиламин-КМпрепаратын қабылдаудан құрысу шегінің төмендеуі мүмкін екендігіне байланысты церебральді құрысулардың туындау қаупі артады.

-гипотонияда әсерінің парадоксальді күшеюіне орай, жүрек-қантамыр жүйесіне әсер ететін эпинефрин (адреналин) типті дәрілер тағайындалмайды, ал норэпинефрин (норадреналин) типті дәрілер, мысалы, норэпинефриннің (норадреналиннің) баяу тамызылатын инфузиясы немесе ангиотензинамид қолданылады. Бета-агонистерді пайдаланбау қажет, өйткені олар вазодилатацияны күшейтуі мүмкін.

• ауыр улануда (естен тану, жүрек аритмиясы) немесе антихолинергиялық синдром туындағанда қарқынды ем жағдайында(ЭКГ бақылауы) физостигмин салицилаты антидотын қолдануға болады.

-қайталанатын эпилепсия ұстамаларында, бірақ, тыныстың тарылу қаупінің артуына орай, өкпені жасанды желдету мүмкіндігі болатын жағдайда ғана, құрысуға қарсы препараттар тағайындалады.

Доксиламинмен артық дозалану жағдайларында гемодиализ, гемофильтрация және перитонеальді диализ зерттелмеген және таралу көлемі үлкен екеніне орай, тиімді болмауы мүмкін. Жеделдетілген диурез тиімділігі анықталмаған.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Полиэтиленнен жасалған тіке тамшылатқышы және пропиленнен жасалған бұралатын қақпағы бар қоңыр түсті құтыларға 20 мл препараттан құйылады.

Бір құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Құтыны ашқаннан кейінгі қолдану кезеңі- 6 ай.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Дәрігердің рецептісі арқылы.

Өндіруші

Кревель Мойзельбах ГмбХ,

Кревельштрассе 2

53783 Айторф

Германия

Тел.: +49 2243 / 87-0

Факс: +49 2243 / 87-175

Тіркеу куәлігінің иесі

Кревель Мойзельбах ГмбХ, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«КФК Медсервис Плюс» ЖШС

050004, Қазақстан Республикасы,

Алматы қаласы,

Маметова көшесі, 54

Телефон/факс: (727) 279 98 21

Электрондық пошта:pharmanadzor@medservice.kz

Дәріханалар

Қалалар