Описание
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Неболитокс
Торговое название
Неболитокс
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Гель для наружного применения 50 г
Состав
1 г геля содержит:
активные вещества: нимесулид 10 мг,
метилсалицилат 100 мг,
ментол ВР 50 мг
вспомогательные вещества: карбомер 940 (Карбопол 940), динатрия эдетат, кислота лимонная безводная, полиоксил гидрированного касторового масла, пропиленгликоль, 2-пропанол, спирт бензиловый, триэтаноламин, вода очищенная.
Описание
Однородный гель желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Препараты для местного применения при суставной и мышечной боли. Прочие препараты.
Код АТХ М02АХ10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределение в тканях в области нанесения геля — 70%, биодоступность — 30%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) составляет 1,5 — 2,5 часа, максимальная концентрация (Сmax) составляет 3,5 — 6,5 мг/мл. связь с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеидами — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции в крови составляет 1%. Объем распределения — 0,19 — 0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Фармакодинамика
Нимесулид — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС) из класса сульфонанилидов, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и антиагрегантным действием. Нимесулид — селективный ингибитор циклооксигеназы 2, механизм действия нимесулида связан с ингибированием протеинкиназы С, фосфодиэстеразы типа IV и протеиназ, с ингибированием гистамина и высвобождением (TNF-α), с синтезированием фактора активации тромбоцитов (ФАТ).
Неболитокс гель, содержащий метилсалицилат, ментол, является эффективным в качестве анальгезирующего средства.
Метилсалицилат является производным салициловой кислоты и обладает раздражающим действием, что приводит к высвобождению субстанции Р из нейронов. Уменьшение аккумуляции субстанции Р в нервных окончаниях приводит к уменьшению болевых ощущений. Метилсалицилат при нанесении на кожу вызывает анальгетический эффект и снижение мышечного напряжения за счет рецепторов, находящихся в мышечной ткани, независимо от влияния эфферентных нервных окончаний. Метилсалицилат тормозит синтез простагландинов в результате угнетения циклооксигеназ, что уменьшает отек и инфильтрацию воспаленных тканей.
Ментол обладает «охлаждающим» действием, за счет раздражения холодовых рецепторов.
При наружном применении нимесулид, метилсалицилат, ментол быстро абсорбируются и проникают в подкожную клетчатку, мышечную ткань, суставную капсулу и непосредственно в полость сустава.
Клинический эффект при местном применении наступает через 4 недели.
Показания к применению
— местное симптоматическое лечение опорно-двигательного аппарата
различного происхождения, для уменьшения боли и воспаления:
— при травматических повреждениях (ушибы, растяжение связок, мышц и
сухожилий)
— артриты различной этиологии
— в комплексном лечении болевого синдрома при ревматизме
Способ применения и дозы
Назначается местно. Неболитокс гель равномерно наносят, не втирая, на пораженную область столбик геля длиной 3 см 3 — 4 раза в сутки. Гель наносится на чистую и сухую поверхность кожи.
Количество геля и частота применения могут варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента, не более 4 раз в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 5 мг/кг (1 туба в сутки). Продолжительность применения препарата составляет 10 дней.
Побочные действия
Побочные действия определены со следующей частотой:
Очень часто ≥ 1/10
Часто ≥ 1/100 — < 1/10
Нечасто ≥ 1/1,000 — < 1/100
Редко ≥ 1/10,000 — < 1/1,000
Очень редко < 1/10,000
Не известно не может быть оценена частота из имеющихся данных
Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки
Не часто
местные реакции
— раздражение кожи, кожная сыпь, шелушение, кожный зуд, транзиторное изменение цвета кожи, эритема, шелушение кожи, контактный дерматит
Не известно
системные реакции
— изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта
— задержка жидкости
— тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия
— повышение активности «печеночных» трансаминаз
— удлинение времени кровотечения
— гематурия
— анафилактический шок
— нарушение дыхания при наличии бронхиальной астмы
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС
— дерматозы, повреждения эпидермиса, инфекции кожи в области применения (для геля)
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействие с другими лекарственными средствами практически не наблюдается из-за крайне низкой концентрации активного вещества. Фармакокинетическое взаимодействие происходит на уровне связывания с белками плазмы: гель повышает концентрацию лекарственных средств, конкурирующих за связь с белками плазмы — дигоксин, фенитоин, препараты лития, диуретики, гипотензивные препараты, другие НПВС, антикоагулянты, циклоспорин, метотрексат, пероральные гипогликемические препараты.
Миелотоксичные лекарственные средства вызывают усиление гематоксичности.
Особые указания
При появлении местного раздражения применение геля должно быть прекращено и назначена симптоматическая терапия.
Не наносить гель вокруг глаз, на слизистую поверхность, на другие открытые участки тела, на раневые поверхности, при дерматитах. Нельзя касаться руками с гелем чувствительных областей поверхности кожи. Следует избегать применения геля с воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля следует вымыть руки с мылом. Тубу следует плотно закрыть после использования геля.
Ожоги могут быть после полного втирания препарата. Ожоги обычно проходят через несколько дней после отмены препарата.
Необходимо с осторожностью применять нимесулид гель у больных с повышенным риском развития побочных эффектов, связанных с приемом салицилатов.
При длительном применении необходим систематический контроль функций почек.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Местное применение препарата в форме геля не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Форма выпуска
По 50 г помещают в тубу алюминиевую ламинированную, запечатанной мембраной и закрытой навинчивающей пластмассой крышкой.
По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
